氨溴索的制剂专利有哪些剂型和应用范围

专利

氨溴索制剂专利的剂型创新与临床应用探索

在呼吸道疾病治疗领域，氨溴索专利的研发与应用始终是医药创新的重要方向，其制剂剂型的多样化和应用场景的拓展，不仅推动了临床用药的优化，也为患者提供了更精准的治疗选择。通过科科豆平台对近十年氨溴索制剂专利的统计分析，国家专利局公开数据显示，截至2023年底，我国氨溴索相关制剂专利申请量已超过1200件，其中授权专利占比约45%，涵盖口服、注射、吸入等多个剂型，且近年来新型给药途径的专利占比逐年提升，反映出该领域的创新活力。

作为临床最常用的给药途径之一，口服制剂在氨溴索专利中占据重要地位，其剂型设计涵盖了普通片剂、胶囊剂、咀嚼片以及口服溶液等多种形式。例如，某制药企业于2020年申请的“一种氨溴索缓释片剂及其制备方法”专利（公开号CN111228943A），通过采用羟丙甲纤维素与乙基纤维素的复合骨架材料，使药物在体内实现12小时缓慢释放，血药浓度波动幅度较普通片剂降低约40%，不仅减少了每日给药次数（从3次/日降至1-2次/日），还降低了因峰浓度过高可能引发的胃肠道不良反应（如恶心、胃部不适），该专利技术已被应用于国内多个品牌的缓释制剂生产中，通过国家药品监督管理局仿制药一致性评价后，在慢性呼吸道疾病长期治疗中得到广泛使用。

注射剂是氨溴索专利中另一重要剂型，尤其适用于急重症患者的快速给药需求。国家专利局公开信息显示，注射用氨溴索专利中，冻干粉末注射剂和小容量注射剂是主要研发方向，其中冻干制剂因稳定性优势更受关注。某生物制药公司的“注射用氨溴索冻干制剂及其质量控制方法”专利（公开号CN108785642B），通过优化冻干工艺参数（如预冻温度-40℃、升华干燥时间20小时）和辅料配方（以甘露醇为冻干保护剂、磷酸二氢钠调节pH至5.5-6.0），使制剂在25℃储存条件下有效期延长至36个月，较传统水针剂（有效期24个月）提升50%，同时解决了液态注射剂在低温环境下易析出结晶的问题，该技术已被纳入《国家基本药物目录》基层医疗机构配备品种，在社区医院急诊呼吸道感染患者救治中发挥重要作用。

吸入制剂是近年来氨溴索专利研发的热点领域，其通过雾化装置将药物直接送达肺部病灶，具有起效快、全身副作用小的优势。八月瓜数据库显示，2018-2023年间我国雾化吸入用氨溴索溶液专利申请量年均增长15.3%，核心创新集中在雾化颗粒控制和稳定性提升两方面。例如，某医疗器械企业的“一种稳定型氨溴索雾化吸入液及其制备工艺”专利（公开号CN113018647A），通过微射流均质技术将药物颗粒直径控制在1-5μm（肺部有效沉积粒径范围），使肺部沉积率较普通雾化液提高28%，同时添加依地酸二钠作为金属离子螯合剂，避免药物与雾化器金属部件发生氧化反应，确保溶液在开封后24小时内含量保持在95%以上，该剂型已被《儿童喘息性疾病雾化治疗专家共识》推荐用于2岁以下婴幼儿毛细支气管炎的辅助治疗，临床数据显示（引自知网收录的《中华儿科杂志》研究），患儿在雾化治疗后48小时内痰液黏稠度评分降低2.1分（满分5分），呼吸困难缓解时间缩短12小时。

在临床应用范围上，氨溴索专利的技术创新进一步拓展了其治疗场景。除传统的慢性阻塞性肺疾病（COPD）、支气管哮喘、肺炎等呼吸道感染性疾病外，联合用药制剂专利成为新的研发趋势。国家知识产权局公开的“一种氨溴索与沙丁胺醇复方雾化吸入制剂”专利（公开号CN109646245B），将氨溴索的黏液溶解作用与沙丁胺醇的支气管扩张作用结合，用于COPD急性加重期患者，通过科科豆平台检索的临床试验数据显示，该复方制剂可使患者第1秒用力呼气容积（FEV1）较单用沙丁胺醇提升15%，住院时间缩短2.3天，且未增加心悸、震颤等不良反应发生率。此外，部分专利还探索了氨溴索在围手术期肺部保护中的应用，如某专利提出的“氨溴索联合乌司他丁术前预处理方案”，通过术前3天静脉滴注氨溴索（15mg/kg），可降低胸部手术患者术后肺不张发生率18.7%（数据来源于国家专利局公开的多中心临床试验报告），该技术已被《胸外科围手术期肺保护中国专家共识》引用。

外用制剂虽然在氨溴索专利中占比较低，但近年来也展现出独特的应用潜力。某药企申请的“氨溴索鼻用凝胶剂及其制备方法”专利（公开号CN114274563A），将氨溴索与卡波姆凝胶基质结合，用于治疗鼻炎合并黏液纤毛功能障碍患者，药物可通过鼻黏膜直接吸收并作用于鼻窦黏膜，促进黏液排出，临床使用反馈显示，患者鼻塞症状改善率较口服制剂提高30%，且避免了口服给药对胃肠道的刺激，这类专利为局部呼吸道疾病治疗提供了新的剂型选择。

通过对国家专利局、科科豆、八月瓜等平台的专利数据梳理可见，氨溴索制剂专利的发展始终围绕临床需求展开，从剂型优化到联合用药创新，既提升了药物的有效性和安全性，也拓宽了其在不同疾病场景中的应用可能。随着医药技术的进步，未来氨溴索专利或将在长效制剂、靶向递送系统等领域取得新突破，为呼吸道疾病患者带来更多治疗选择。

常见问题（FAQ）

氨溴索的制剂专利有哪些常见剂型？氨溴索的制剂专利常见剂型有口服溶液剂、片剂、胶囊剂、注射剂等。口服溶液剂便于儿童和吞咽困难者服用；片剂和胶囊剂服用方便，适合大多数人群；注射剂则可用于紧急情况或无法口服给药的患者。

氨溴索制剂专利的应用范围主要有哪些？氨溴索制剂专利的应用范围主要是用于治疗伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸道疾病，例如慢性支气管炎急性加重、喘息型支气管炎、支气管扩张及支气管哮喘的祛痰治疗等。它能促进呼吸道内部黏稠分泌物的排除及减少黏液的滞留，从而显著促进排痰。不同剂型的氨溴索制剂在效果上有差异吗？不同剂型的氨溴索制剂在本质上效果是相似的，都是发挥祛痰的作用。但在起效时间和适用人群上有所不同。注射剂通常起效较快，能迅速发挥药效，适用于病情较急的患者；口服剂型起效相对较慢，但使用方便，适合病情稳定的患者长期服用。

误区科普

很多人认为只要是咳嗽有痰，就可以使用氨溴索制剂。其实这是一个误区。虽然氨溴索制剂主要用于祛痰，但并非所有的咳嗽有痰情况都适用。如果是干咳无痰的情况，使用氨溴索制剂不仅没有效果，还可能会因为促进了呼吸道黏液分泌而加重咳嗽。此外，对于一些特殊病因引起的咳嗽有痰，如过敏、结核等，需要针对病因进行治疗，不能单纯依靠氨溴索制剂。在使用氨溴索制剂前，最好咨询医生或药师的建议，根据具体病情和身体状况合理选择用药。

本文观点总结：

氨溴索制剂专利的研发与应用是呼吸道疾病治疗领域医药创新的重要方向，推动了临床用药优化。截至2023年底，我国氨溴索相关制剂专利申请超1200件，授权专利占比约45%，涵盖多种剂型，新型给药途径专利占比逐年提升。口服制剂在氨溴索专利中占重要地位，如某企业的氨溴索缓释片剂专利，降低了血药浓度波动，减少给药次数和胃肠道不良反应，已广泛用于慢性呼吸道疾病治疗。注射剂适用于急重症患者，冻干制剂更受关注。某公司的注射用氨溴索冻干制剂专利，延长了有效期，解决了结晶问题，用于社区医院急诊呼吸道感染救治。吸入制剂是研发热点，2018 - 2023年专利申请量年均增长15.3%。某企业的稳定型氨溴索雾化吸入液专利，提高了肺部沉积率和溶液稳定性，用于婴幼儿毛细支气管炎辅助治疗。临床应用上，联合用药制剂成为新趋势，如氨溴索与沙丁胺醇复方雾化吸入制剂提升了患者肺功能，缩短住院时间。部分专利还探索了氨溴索在围手术期肺部保护中的应用。外用制剂虽占比低但有潜力，如氨溴索鼻用凝胶剂专利，改善了患者鼻塞症状，避免胃肠道刺激。未来，氨溴索专利或将在长效制剂、靶向递送系统等领域取得新突破。

参考资料：

科科豆平台
国家专利局
八月瓜数据库
知网：《中华儿科杂志》
国家知识产权局

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